2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor

5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体（血清素受体）是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC)，存在于中枢和周围神经系统中。类型：5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活，血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程，如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0031R
    Quetiapine (hemifumarate) (Standard)

    富马酸喹硫平（标准品）

    		Agonist 99.87%
    Quetiapine (hemifumarate) (Standard) 是 Quetiapine (hemifumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂，对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2，HT1A，5-HT2A，5-HT2C 受体具有中高等亲和力，pKi 值为 7.25，5.74，7.54，5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
    Quetiapine (hemifumarate) (Standard)
  • HY-101357A
    CP 93129 dihydrochloride Agonist ≥99.0%
    CP 93129 dihydrochloride 是一种有效的 5HT1B 受体 激动剂。CP 93129 dihydrochloride 具有帕金森病研究潜力。
    CP 93129 dihydrochloride
  • HY-103110
    ST1936 Agonist 99.70%
    ST1936是一种选择性的纳摩尔亲和力的 5-HT6 受体激动剂，对人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13 nM，168 nM 和 245 nM。ST1936 对人和大鼠的 α2 肾上腺素受体也显示出中等亲和力 (Ki 为 300 nM)。
    ST1936
  • HY-124591
    TC-2153 Inhibitor 98.73%
    TC-2153 是纹状体富集蛋白酪氨酸磷酸酶 (STEP) 的选择性抑制剂，具有精神活性和低急性毒性。TC-2153 增加脑源性神经营养因子 (BDNF) 在大脑中的表达。它还降低 MAOA 和 5-HT1A receptor 受体的 mRNA 水平。TC-2153 也抑制 5-HT2A 受体介导的信号传递。
    TC-2153
  • HY-117575A
    WAY-100135 dihydrochloride Antagonist 98.32%
    WAY-100135 dihydrochloride 是一种选择性的突触前和突触后 5-HT1A 受体拮抗剂，对大鼠海马 5-HT1A 受体的 IC50 值为 34 nM。WAY-100135 dihydrochloride 具有潜在的抗精神病特性。
    WAY-100135 dihydrochloride
  • HY-133113
    7-Desmethyl-agomelatine Antagonist 98.96%
    7-Desmethyl-agomelatine 是 Agomelatine 的代谢物。Agomelatineis 是褪黑激素受体 (MT1 和 MT2) 的一种有效激动剂，也是 5-HT2C 的拮抗剂。
    7-Desmethyl-agomelatine
  • HY-145463
    α-Methylserotonin Agonist
    α-Methylserotonin 是5-HT2受体的有效和选择性激动剂。α-Methylserotonin 是由α-甲基色氨酸在体内形成的5-羟色胺类似物。α-Methylserotonin 介导淋巴平滑肌收缩并防止血清素受体介导的磷酸肌醇水解的上调。
    α-Methylserotonin
  • HY-N1745
    2'-O-Methylisoliquiritigenin Activator 98.44%
    2'-O-Methylisoliquiritigenin 可从Arachis 中分离得到，可上调5-HT、NE、DA 和 GABA 信号通路，对 NE 通路影响不大。
    2'-O-Methylisoliquiritigenin
  • HY-19477
    SB-616234-A Antagonist 98.14%
    SB-616234-A 是一种选择性的，可口服的 5-HT1B receptor 拮抗剂，具有抗焦虑和抗抑郁的功效。
    SB-616234-A
  • HY-101367A
    GR 55562 dihydrochloride Antagonist ≥99.0%
    GR 55562 (dihydrochloride) 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂。 GR 55562 可用于神经疾病的研究。
    GR 55562 dihydrochloride
  • HY-121826
    Naronapride Agonist 99.79%
    Naronapride (ATI-7505) 是一种有效的促动力 5-HT4 receptor 激动剂。Naronapride 可用于胃肠道疾病研究。
    Naronapride
  • HY-N4157
    Isopteropodine

    钩藤碱 E

    		Agonist 98.66%
    Isopteropodine 是从 Uncaria tomentosa 分离得到的一种异育亨宾型辛吲哚生物碱，是 M1 型毒蕈碱乙酰胆碱 (muscarinic M1) 受体及 5-HT2 受体的正向调节剂。
    Isopteropodine
  • HY-117829
    UNC9994 Modulator 98.06%
    UNC9994 是 Aripiprazole 的类似物，是一种功能选择性 β-阻遏蛋白偏向的多巴胺 D2 受体(β-arrestin-biased dopamine D2 receptor) 激动剂，对于 β-阻遏蛋白-2 向 D2 受体的募集的 EC50 <10 nM。UNC9994 同时是 β-arrestin-2 易位的部分激动剂和 Gi 调节的 cAMP 产生的拮抗剂。具有抗精神病活性。
    UNC9994
  • HY-100658
    Didesmethyl cariprazine Modulator 99.79%
    Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物，作为主要的循环活性部分。Didesmethyl cariprazine 的半衰期较长，为 1-3 周。Cariprazine是一种新型抗精神病候选活性分子，能结合 D3, D2 和 5-HT1A 。
    Didesmethyl cariprazine
  • HY-B0527AR
    Amitriptyline (hydrochloride) (Standard)

    盐酸阿米替林（标准品） ; 盐酸阿密替林（标准品）

    		Inhibitor 99.03%
    Amitriptyline (hydrochloride) (Standard) 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline (hydrochloride) (Standard)
  • HY-14958A
    Pardoprunox hydrochloride

    盐酸帕多芦诺

    		Agonist 99.46%
    Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride 是多巴胺受体 D2、D3 部分激动剂和 5-HT1A 激动剂，pEC50 分别为 8, 9.2, 6.3。
    Pardoprunox hydrochloride
  • HY-110023
    Zimelidine dihydrochloride Inhibitor 98.27%
    Zimelidine dihydrochloride 是一种有效的选择性的 serotonin 5-HT 摄取和 SERT 抑制剂。Zimelidine dihydrochloride 是一种抗抑郁药。
    Zimelidine dihydrochloride
  • HY-W795507
    Cyanopindolol Antagonist
    Cyanopindolol 是一种 β3-肾上腺素受体 拮抗剂。Cyanopindolol 是一种强效且选择性的拮抗剂，作用于大鼠大脑皮层中的突触前血清素自身受体。Cyanopindolol 对 5-HT1A 和 5-HT1B 受体具有结合亲和力 (Ki: 分别为 2.1 nM 和 3 nM)。
    Cyanopindolol
  • HY-B0002S
    Ondansetron-d3 hydrochloride

    盐酸昂丹司琼-d3

    		Antagonist 98.78%
    Ondansetron-d3 (hydrochloride) 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride; SN 307 hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂，可作为化疗后止吐剂。
    Ondansetron-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-103133
    WAY208466 dihydrochloride Agonist 98.43%
    WAY 208466 二盐酸盐是一种强效和选择性的 5-HT6 受体激动剂 (对于人 5-HT6 受体，EC50=7.3 nM)。WAY-208466 可提高大鼠额叶皮质 GABA 水平。WAY 208466 具有抗抑郁和抗焦虑作用。
    WAY208466 dihydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
5-HT Receptor Isoform Comparison

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